Kateqoriya: örtük materialları; Membran materialı; Yavaş buraxılan preparatlar üçün sürətə nəzarət edilən polimer materiallar; Stabilləşdirici agent; Süspansiyon yardımı, tablet yapışdırıcısı; Gücləndirilmiş yapışqan.
1. Məhsulun təqdimatı
Bu MƏHSUL QEYRİONİK SELÜLOZA ETERDİR, xaricdən ağ toz kimi müşahidə olunur, qoxusuz və dadsızdır, suda və əksər qütb üzvi həlledicilərdə həll olunur, soyuq suda şəffaf və ya bir qədər bulanıqlaşmış kolloid məhlulda şişir. Sulu məhlul səthi aktivliyə, yüksək şəffaflığa və sabit performansa malikdir. HPMC isti gel xüsusiyyətinə malikdir. Qızdırıldıqdan sonra məhsulun sulu məhlulu gel çöküntüləri əmələ gətirir və sonra soyuduqdan sonra həll olunur. Müxtəlif spesifikasiyaların gel temperaturu fərqlidir. Çözünürlük özlülük, özlülük zhao aşağı ilə dəyişir, daha çox həlledicilik, HPMC xassələri müxtəlif spesifikasiyası bəzi fərqlər var, HPMC suda həll pH dəyəri təsir etmir.
Kortəbii yanma temperaturu, boş sıxlıq, həqiqi sıxlıq və şüşə keçid temperaturu müvafiq olaraq 360℃, 0,341 q/sm3, 1,326 q/sm3 və 170 ~ 180 ℃ olmuşdur. Qızdırıldıqdan sonra 190 ~ 200 ° C-də qəhvəyi olur və 225 ~ 230 ° C-də yanır.
HPMC xloroform, etanol (95%) və dietil efirdə demək olar ki, həll olunmur və etanol və metilen xlorid, metanol və metilen xlorid qarışığı və su və etanol qarışığında həll olunur. HPMC-nin bəzi səviyyələri aseton, metilen xlorid və 2-propanol qarışıqlarında, həmçinin digər üzvi həlledicilərdə həll olunur.
Cədvəl 1: Texniki göstəricilər
layihə
Ölçü,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksi %
28,0-32,0
27,0-30,0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi %
7,0-12,0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gel temperaturu ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Özlülük mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Quru çəki itkisi %
5.0 və ya daha az
Yanan qalıq %
1,5 və ya daha az
pH
4.0-8.0
Ağır metal
20 və ya daha az
arsen
2.0 və ya daha az
2. Məhsulun xüsusiyyətləri
2.1 Hidroksipropil metilselüloz soyuq suda həll edilərək viskoz kolloid məhlul əmələ gətirir. Soyuq suya əlavə olunduğu və bir az qarışdırıldığı müddətcə şəffaf bir məhlulda həll oluna bilər. Əksinə, 60 ℃-dən yuxarı isti suda əsasən həll olunmur və yalnız şişə bilər. Hidroksipropil metiselülozun sulu məhlulunun hazırlanmasında, müəyyən miqdarda suya hidroksipropil metiselülozun bir hissəsini əlavə etmək, güclü şəkildə qarışdırmaq, 80 ~ 90 ° C-yə qədər qızdırmaq və sonra qalan hidroksipropil metiselülozu əlavə etmək və nəhayət əlavə etmək üçün soyuq su istifadə etmək yaxşıdır. tələb olunan məbləğə.
2.2 Hidroksipropil metilsellüloza qeyri-ion selüloz efiridir, onun məhlulu ion yükü daşımır, metal duzları və ya ion üzvi birləşmələrlə qarşılıqlı təsir göstərmir, beləliklə HPMC-nin hazırlanma prosesində digər xammal və köməkçi maddələrlə reaksiya verməməsini təmin edir. istehsal.
2.3 Hidroksipropil metilselüloz güclü anti-həssaslığa malikdir və molekulyar quruluşda əvəzetmə dərəcəsinin artması ilə anti-həssaslıq da güclənir. HPMC-dən köməkçi maddələr kimi istifadə edilən dərmanlar digər ənənəvi köməkçi maddələrdən (nişasta, dekstrin, şəkər tozu) istifadə edilən dərmanlarla müqayisədə effektiv müddət ərzində daha stabil keyfiyyətə malikdir.
2.4 Hidroksipropil metilselüloz metabolik cəhətdən inertdir. Əczaçılıq köməkçisi kimi o, metabolizə olunmur və sorulmur, buna görə də dərmanlarda və qidalarda istilik vermir. O, aşağı kalorili dəyərə, duzsuz, allergen olmayan dərmanlara və diabet xəstələri üçün qidaya unikal tətbiq qabiliyyətinə malikdir.
2.5HPMC turşulara və əsaslara nisbətən sabitdir, lakin pH 2 ~ 11-dən çox olarsa və daha yüksək temperatur və ya daha uzun saxlama müddətindən təsirlənirsə, yetişmə dərəcəsini azaldır.
2.6 Hidroksipropil metilselülozun sulu məhlulu orta səth və fazalararası gərginlik dəyərlərini göstərən səth aktivliyini təmin edə bilər. İki fazalı sistemdə effektiv emulsiyaya malikdir və effektiv stabilizator və qoruyucu kolloid kimi istifadə edilə bilər.
2.7 Hidroksipropil metilselülozun sulu məhlulu mükəmməl film əmələ gətirən xüsusiyyətlərə malikdir və həblər və həblər üçün yaxşı örtük materialıdır. Onun yaratdığı membran rəngsiz və sərtdir. Əgər qliserin əlavə edilərsə, onun plastikliyi artırıla bilər. Səthi müalicədən sonra məhsul soyuq suya səpilir və pH mühitinin dəyişdirilməsi ilə həll sürəti idarə oluna bilər. Yavaş salınan preparatlarda və bağırsaqla örtülmüş preparatlarda istifadə olunur.
3. Məhsulun tətbiqi
3.1. Yapışqan və parçalayıcı kimi istifadə olunur
HPMC dərmanın həllini və buraxılma dərəcəsini təşviq etmək üçün istifadə olunur, yapışqan kimi həlledicidə birbaşa həll edilə bilər, suda həll olunan aşağı özlülüklü HPMC-nin şəffaf fil sümüyü yapışqan kolloid məhlulu, tabletlər, həblər, yapışqan üzərində qranullar və parçalanan agent və yapışqan üçün yüksək özlülük, yalnız müxtəlif növ və fərqli tələblərə görə istifadə edin, ümumi 2% ~ 5%.
Kompozit bağlayıcı hazırlamaq üçün HPMC sulu məhlulu və müəyyən etanol konsentrasiyası; Nümunə: 55% etanol məhlulu ilə qarışdırılmış 2% HPMC sulu məhlulu amoksisillin kapsullarının qranullaşması üçün istifadə edilmişdir ki, amoksisillin kapsullarının orta həlli HPMC olmadan 38%-dən 90%-ə yüksəldi.
HPMC həll edildikdən sonra müxtəlif konsentrasiyalı nişasta məhlulu ilə kompozit yapışdırıcıdan hazırlana bilər; 2% HPMC və 8% nişasta birləşdirildikdə eritromisin bağırsaqla örtülmüş tabletlərin həlli 38,26%-dən 97,38%-ə yüksəldi.
2.2. Film örtük materialı və film əmələ gətirən material hazırlayın
Suda həll olunan örtük materialı kimi HPMC aşağıdakı xüsusiyyətlərə malikdir: orta məhlulun özlülüyü; Kaplama prosesi sadədir; Yaxşı film əmələ gətirən xüsusiyyət; Parçanın formasını, yazısını saxlaya bilir; Nəmə davamlı ola bilər; Rəngləndirə bilər, ləzzət verir. BU MƏHSUL AŞAĞI ÖZÜLÜLÜ TABLET VƏ HƏBLƏR ÜÇÜN SUDA HƏL OLAN PİLKLƏR KİMİ İSTİFADƏ EDİLİR, YÜKSƏK ÖZLÜKLÜ QEYRİ SU ƏSASLI PİLMLƏ ÜÇÜN İSTİFADƏ MİKTARI 2%-5% təşkil edir.
2.3, qalınlaşdırıcı agent və kolloid qoruyucu yapışqan kimi
Qatılaşdırıcı agent kimi istifadə edilən HPMC 0,45% ~ 1,0% təşkil edir, göz damcıları və süni gözyaşardıcı qatılaşdırıcı kimi istifadə edilə bilər; Hidrofobik yapışqanın dayanıqlığını artırmaq, hissəciklərin birləşməsini, çökməni qarşısını almaq üçün istifadə olunur, adi dozaj 0,5% ~ 1,5% təşkil edir.
2.4, bloker kimi, yavaş salınan material, idarə olunan sərbəst buraxılan agent və məsamə agenti
HPMC yüksək özlülük modeli qarışıq material skeleti davamlı buraxılan tabletlərin və hidrofilik gel skeleti davamlı buraxılan tabletlərin blokerlərini və idarə olunan sərbəst buraxma agentlərini hazırlamaq üçün istifadə olunur. Aşağı özlülük modeli davamlı buraxılan və ya nəzarət edilən buraxılan tabletlər üçün məsamə yaradan agentdir ki, belə tabletlərin ilkin terapevtik dozası sürətlə əldə edilir, ardınca qanda effektiv konsentrasiyaları saxlamaq üçün davamlı buraxılış və ya nəzarətli buraxılış aparılır.
2.5. Gel və süpozituar matrisi
Hidrojel süpozituarları və mədə yapışdırıcı preparatları HPMC tərəfindən suda geniş istifadə olunan hidrogel əmələ gəlməsi xarakteristikasından istifadə etməklə hazırlana bilər.
2.6 Bioloji yapışqan materiallar
Metronidazol HPMC və polikarboksiletilen 934 ilə mikserdə 250 mq olan bioadheziv nəzarətli sərbəst buraxılan tabletlər hazırlamaq üçün qarışdırıldı. In vitro həll testi göstərdi ki, preparat suda sürətlə şişir və dərmanın buraxılması diffuziya və karbon zəncirinin relaksasiyası ilə idarə olunur. Heyvanların tətbiqi göstərdi ki, yeni dərman buraxma sistemi iribuynuzlu heyvanların dilaltı selikli qişasına əhəmiyyətli bioloji yapışma xüsusiyyətlərinə malikdir.
2.7, dayandırma yardımı kimi
Bu məhsulun YÜKSƏK özlülüyü suspenziya maye preparatları üçün yaxşı süspansiyon köməkçisidir, onun adi dozası 0,5% ~ 1,5% təşkil edir.
4. Tətbiq nümunələri
4.1 Film örtüyü məhlulu: HPMC 2kq, talk 2kq, gənəgərçək yağı 1000ml, Tven -80 1000ml, propilen qlikol 1000ml, 95% etanol 53000ml, su 47000ml, uyğun miqdarda piqment. Bunu etmək üçün iki yol var.
4.1.1 Çörək piqmentlə örtülmüş paltar mayesinin hazırlanması: Təyin olunmuş miqdarda HPMC-ni 95% etanola əlavə edin, bir gecədə isladın, başqa bir piqment vektorunu suda həll edin (lazım olduqda süzün), iki məhlulu birləşdirin və şəffaf məhlul yaratmaq üçün bərabər şəkildə qarışdırın. . Məhlulun 80%-ni (cilalama üçün 20%) təyin olunmuş miqdarda kastor yağı, Tween-80 və propilen qlikol ilə qarışdırın.
4.1.2 Həll olunmayan piqmentin (məsələn, dəmir oksidi) hazırlanması HPMC mayesi bir gecədə 95% etanolda isladılmış və 2% HPMC şəffaf məhlulu hazırlamaq üçün su əlavə edilmişdir. Bu məhlulun 20%-i cilalanma üçün çıxarılıb, qalan 80%-lik məhlul və dəmir oksidi isə maye üyüdülmə üsulu ilə hazırlanıb, sonra digər komponentlərin təyin olunmuş miqdarı əlavə edilərək istifadə üçün bərabər şəkildə qarışdırılıb. Kaplama mayesinin örtmə prosesi: taxıl vərəqini şəkər örtmə qabına tökün, fırlanmadan sonra isti hava 45 ℃-ə qədər qızdırılır, qidalanma örtüyünü səpə bilərsiniz, 10 ~ 15ml/dəq ərzində axını idarə edə bilərsiniz, çiləmədən sonra qurumağa davam edin. isti hava ilə 5 ~ 10 dəqiqə qazandan çıxa bilər, 8 saatdan çox qurutmaq üçün quruducuya qoyun.
4.2α-interferon göz membranı 50μg α-interferon 10ml0.01ml xlorid turşusunda həll edildi, 90ml etanol və 0.5GHPMC ilə qarışdırıldı, süzüldü, fırlanan şüşə çubuqda örtüldü, 60°C temperaturda sterilizasiya edildi və havada qurudulub. Bu məhsul film materialından hazırlanır.
4.3 Kotrimoksazol tabletləri (0,4 q± 0,08 q) SMZ (80 mesh) 40 kq, nişasta (120 mesh) 8 kq, 3% HPMC sulu məhlulu 18-20 kq, maqnezium stearat 0,3 kq, TMP (80 meş) 8 kq, hazırlanma üsulu SMZ və TMP-ni qarışdırın, sonra nişasta əlavə edin və qarışdırın 5 dəq. Hazırlanmış 3% HPMC sulu məhlulu, yumşaq material, 16 mesh ekranlı qranulyasiya, qurutma və sonra 14 mesh ekran tam taxıl ilə, 12 mm dairəvi söz (SMZco) ştamplama tabletləri ilə maqnezium stearat qarışığı əlavə edin. Bu məhsul əsasən bağlayıcı kimi istifadə olunur. Tabletlərin həlli 96% / 20 dəqiqə idi.
4.4 Piperat tabletləri (0,25 q) piperat 80 mesh 25 kq, nişasta (120 mesh) 2,1 kq, müvafiq miqdarda maqnezium stearat. Onun istehsal üsulu pipeoperik turşu, nişasta, HPMC-ni 20% etanol yumşaq material, 16 mesh ekran dənəvər, quru və sonra 14 mesh ekran tam taxıl, üstəgəl vektor maqnezium stearat, 100 mm dairəvi kəmər sözü (PPA0.25) ilə bərabər şəkildə qarışdırmaqdır. ) ştamplama tabletləri. Parçalayıcı vasitə kimi nişasta ilə bu tabletin həll olunma sürəti 80%/2dəq-dən az deyil ki, bu da Yaponiyadakı analoji məhsullardan yüksəkdir.
4.5 Süni gözyaşardıcı HPMC-4000, HPMC-4500 və ya HPMC-5000 0,3 q, natrium xlorid 0,45 q, kalium xlorid 0,37 q, boraks 0,19 q, 10% ammonium xlorbenzilamonium məhlulu, 0,0 ml 0,0-a su əlavə edilir. Onun istehsal üsulu HPMC 15 ml suya yerləşdirilir, 80 ~ 90 ℃ tam su götürün, 35 ml su əlavə edin və sonra 40 ml sulu məhlulun qalan komponentlərini bərabər şəkildə qarışdırın, tam miqdarda su əlavə edin, sonra bərabər şəkildə qarışdırın, bir gecədə saxlayın. , yumşaq filtrasiya tökün, möhürlənmiş konteynerə süzün, 98 ~ 100 ℃ temperaturda 30 dəqiqə sterilizasiya edin, pH 8,4°C ilə 8,6°C arasında dəyişir. BU MƏHSUL GÖZ DÖNÜŞLƏRİN DEFİZLİYİ ÜÇÜN İSTİFADƏ EDİLİR, ÖN kameranın mikroskopiyası üçün istifadə olunduqda, CIRILMA ÜÇÜN ƏLAVƏ ƏDƏNDİRİDİR, MƏHSULUN DOZASINI MÜVVİQSƏN ARTIRILA BİLƏR ~1.07. % təşkil edir UYĞUN.
4.6 Mettorfanla idarə olunan buraxılan tabletlər mettorfan qatranı duzu 187,5 mq, laktoza 40,0 mq, PVP70,0 mq, buxar silisium 10 mq, 40,0 mGHPMC-603, 40,0 mq ~ mikrokristalin hüceyrəli magalateluloza-20 mq 2,5 mq. Normal üsulla tablet şəklində hazırlanır. Bu məhsul idarə olunan buraxılış materialı kimi istifadə olunur.
4.7 Avantomisin ⅳ tabletləri üçün 2149 q avantomisin ⅳ monohidrat və 1000 ml izopropil su qarışığı 15% (kütləvi konsentrasiya) eudragitL-100 (9:1) qarışdırıldı, qarışdırıldı, qranullaşdırıldı və 35 ℃ temperaturda quruduldu. Qurudulmuş qranullar 575 q və 62.5 q hidroksipropiloselüloz E-50 hərtərəfli qarışdırıldı və sonra avanqard misin ⅳ tabletlərinin davamlı buraxılması üçün tabletlərə 7.5 q stearin turşusu və 3.25 q maqnezium stearat əlavə edildi. Bu məhsul yavaş buraxılan material kimi istifadə olunur.
4.8 Nifedipin davamlı salınan qranullar 1 hissə nifedipin, 3 hissə hidroksipropil metilselüloz və 3 hissə etil sellüloza qarışıq həlledici (etanol: metilen xlorid = 1:1) ilə qarışdırıldı və 8 hissə qarğıdalı nişastası həll olunan mühitə əlavə edildi. üsul. Qranulların dərmanın sərbəst buraxılma sürəti ətraf mühitin pH dəyişməsindən təsirlənmədi və kommersiyada mövcud olan qranullardan daha yavaş idi. 12 saat ağızdan tətbiq edildikdən sonra insan qanında konsentrasiyası 12 mq/ml təşkil etmişdir və fərdi fərq yox idi.
4.9 Propranhaol hidroxlorid davamlı buraxılan kapsul Propranhaol hidroxlorid 60 kq, mikrokristal selüloz 40 kq, qranullar hazırlamaq üçün 50 litr su əlavə edilir. HPMC1kg və EC 9kq qarışıq həlledicidə (metilenxlorid: metanol =1:1) 200L qarışdırılmış, 750ml/dəq axın sürəti ilə yuvarlanan sferik hissəciklərə püskürtülmüş, 1,4 məsamə ölçüsündən keçərək örtülmüş hissəciklər örtük məhlulu hazırlanmışdır. mm ekran bütün hissəciklər, sonra adi kapsul doldurulması ilə daş kapsula doldurulur maşın. Hər kapsulda 160 mq propranolol hidroxlorid sferik hissəciklər var.
4.10 Naprolol HCL skelet tabletləri naprolol HCL :HPMC: CMC-NA 1:0,25:2,25 nisbətində qarışdırılaraq hazırlanmışdır. Dərmanların sərbəst buraxılma sürəti 12 saat ərzində sıfıra yaxın idi.
Digər dərmanlar da qarışıq skelet materiallarından hazırlana bilər, məsələn, metoprolol: HPMC: CMC-NA: 1:1.25:1.25; Allylprolol :HPMC 1:2.8:2.92 nisbətinə görə. Dərmanların sərbəst buraxılma sürəti 12 saat ərzində sıfıra yaxın idi.
4.11 Etilaminozin törəmələrinin qarışıq materiallarından skelet tabletləri mikro toz silisium gelinin qarışığından istifadə etməklə normal üsulla hazırlanmışdır: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Dərman həm in vitro, həm də in vivo olaraq 12 saat ərzində buraxıla bilər və xətti buraxılış nümunəsi yaxşı korrelyasiyaya malikdir. FDA qaydalarına uyğun olaraq sürətləndirilmiş sabitlik testinin nəticələri bu məhsulun saxlama müddətinin 2 ilə qədər olduğunu proqnozlaşdırır.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 hissə), HPMC (4000 mPa·s) (3 hissə) və HPC1 1000 hissə suda həll edildi, 60 hissə asetaminofen və 6 hissə silikagel əlavə edildi, homogenləşdirici ilə qarışdırıldı və sprey ilə qurudulur. Bu məhsulda əsas dərmanın 80%-i var.
4.13 Teofilin hidrofilik gel skeleti tabletləri tabletlərin ümumi çəkisinə görə hesablanmışdır, 18%-35% teofilin, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% laktoza və müvafiq miqdarda hidrofobik sürtkü maddəsi normal olaraq idarə olunan buraxılan tabletlər şəklində hazırlanmışdır. ağızdan tətbiq edildikdən sonra 12 saat ərzində insan orqanizmində effektiv qan konsentrasiyasını saxlamaq.
Göndərmə vaxtı: 05 fevral 2024-cü il