1. HPMC-nin əsas təbiəti
Hypromellose, İngilis adı hidroksipropil metilselüloz, təxəllüsü HPMC.Onun molekulyar formulu C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, molekulyar çəkisi isə təxminən 86.000-dir.Bu məhsul selülozun metil qrupunun və polihidroksipropil efirinin bir hissəsi olan yarı sintetik materialdır.O, iki üsulla istehsal oluna bilər: biri uyğun dərəcəli metilselülozu NaOH ilə müalicə etmək, sonra isə yüksək temperatur və yüksək təzyiq altında propilen oksidi ilə reaksiya verməkdir.Metil və hidroksipropil qruplarının efirlə bağlanmasına imkan vermək üçün reaksiya müddəti davam etdirilməlidir.Forması sellülozanın anhidroqlikoza halqasına bağlıdır və istənilən dərəcəyə çata bilir;digəri pambıq linterini və ya ağac pulpa lifini kaustik soda ilə müalicə etmək, sonra ardıcıl olaraq xlorlu metan və propilen oksidi ilə reaksiya verməklə əldə etmək və daha sonra daha da zərifləşdirmək, pulverize etmək, incə və vahid toz və ya qranula çevirməkdir.HPMC müxtəlif təbii bitki sellülozudur və o, həm də geniş mənbəyə malik əla əczaçılıq köməkçi maddəsidir.Hal-hazırda ölkədə və xaricdə geniş istifadə olunur və oral dərmanlar arasında ən yüksək istifadə nisbətinə malik əczaçılıq köməkçi maddələrindən biridir.
Bu məhsulun rəngi ağdan südlü ağdır, zəhərsiz və dadsızdır və dənəvər və ya lifli, asan axan tozdur.İşığa məruz qalma və rütubət altında nisbətən sabitdir.Soyuq suda şişərək, müəyyən dərəcədə özlülüklə südlü ağ kolloid məhlul əmələ gətirir.Sol-gelin qarşılıqlı çevrilməsi fenomeni müəyyən bir məhlul konsentrasiyasının temperaturunun dəyişməsi səbəbindən baş verə bilər.70% spirtdə və ya dimetil ketonda həll etmək çox asandır və susuz spirtdə, xloroformda və ya etoksietanda həll olunmayacaq.
Hipromelloza pH 4.0 ilə 8.0 arasında olduqda yaxşı sabitliyə malikdir və 3.0 ilə 11.0 arasında sabit ola bilər.20°C temperaturda və 80% nisbi rütubətdə 10 gün saxlandıqdan sonra HPMC-nin nəm udma əmsalı 6,2% təşkil edir.
Hipromelloza, metoksi və hidroksipropilin strukturunda iki əvəzedicinin tərkibindəki fərqə görə müxtəlif növ məhsullar yaranmışdır.Müəyyən bir konsentrasiyada müxtəlif növ məhsullar xüsusi özlülük və Termal gelləşmə temperaturuna malikdir, buna görə də fərqli xüsusiyyətlərə malikdir və müxtəlif məqsədlər üçün istifadə edilə bilər.Müxtəlif ölkələrin farmakopeyalarında model üçün fərqli spesifikasiyalar və ifadələr var: Avropa Farmakopeyası bazarda olan məhsulların müxtəlif özlülük dərəcələrinə və müxtəlif əvəzetmə dərəcələrinə əsaslanır.O, qiymət və rəqəmlə ifadə edilir.Vahid mPa•s-dir.Hipromellozanın hər bir əvəzedicisinin məzmununu və növünü göstərmək üçün 4 rəqəm əlavə etdikdən sonra, məsələn, hipromelloza 2208, ilk iki rəqəm metoksi qrupunun təxmini faizini, son iki rəqəm isə hidroksipropilin təxmini faizini təmsil edir.
2. HPMC-nin suda həll edilməsi üsulu
2.1 İsti su üsulu
Hipromelloza isti suda həll olunmadığı üçün ilkin mərhələdə isti suda bərabər şəkildə səpələnə bilər, sonra isə soyuduqda iki tipik üsul aşağıdakı kimi təsvir edilir:
(1) Konteynerə lazımi miqdarda isti su qoyun və təxminən 70 ° C-ə qədər qızdırın.Yavaş qarışdıraraq məhsulu tədricən əlavə edin.Başlanğıcda məhsul suyun səthində üzür, sonra isə tədricən şlam əmələ gətirir.Şlamı sərinləyin.
(2) Tələb olunan suyun 1/3 və ya 2/3 hissəsini konteynerə əlavə edin və isti su məhlulu hazırlamaq üçün məhsulu dağıtmaq üçün onu 70°C-yə qədər qızdırın, sonra qalan miqdar soyuq su və ya buzlu su əlavə edin. isti su şlamına Şlamda, qarışdırdıqdan sonra qarışığı soyudun.
2.2 Tozu qarışdırma üsulu
Toz hissəcikləri və bərabər və ya daha çox miqdarda olan digər toz tərkibləri quru qarışdırmaqla tamamilə dağılır və sonra həll etmək üçün su əlavə edilir.Bu zaman hipromelloza yığılmadan həll oluna bilər.
3. HPMC-nin üstünlükləri
3.1 Soyuq suda həll olma qabiliyyəti
40°C-dən aşağı soyuq suda və ya 70% etanolda həll olur.Əsasən 60°C-dən yuxarı isti suda həll olunmur, lakin gelləşə bilər.
3.2 Kimyəvi təsirsizlik
Hipromelloza (HPMC) bir növ qeyri-ion selüloz efiridir.Onun məhlulunda ion yükü yoxdur və metal duzları və ya ion üzvi birləşmələri ilə qarşılıqlı təsir göstərmir.Buna görə də, hazırlıq prosesində digər köməkçi maddələr onunla reaksiya vermir.
3.3 Sabitlik
Həm turşuya, həm də qələvilərə nisbətən sabitdir və pH 3 ilə 1l arasında uzun müddət saxlanıla bilər və onun özlülüyündə heç bir açıq dəyişiklik yoxdur.Hipromellozanın sulu məhlulu (HPMC) kif əleyhinə təsirə malikdir və uzunmüddətli saxlama zamanı yaxşı özlülük sabitliyini saxlaya bilir.HPMC-dən istifadə edən əczaçılıq köməkçi maddələri ənənəvi köməkçi maddələrdən (məsələn, dekstrin, nişasta və s.) istifadə edənlərə nisbətən daha keyfiyyətli sabitliyə malikdir.
3.4 Özlülüyün tənzimlənməsi
HPMC-nin müxtəlif özlülük törəmələri müxtəlif nisbətlərdə qarışdırıla bilər və onun özlülüyü müəyyən bir qaydaya görə dəyişə bilər və yaxşı xətti əlaqəyə malikdir, buna görə də tələblərə uyğun olaraq seçilə bilər.
3.5 Metabolik ətalət
HPMC bədəndə sorulmur və metabolizə olunmur və kalori vermir, buna görə də dərman preparatları üçün təhlükəsiz köməkçi maddədir.
3.6 Təhlükəsizlik
Ümumiyyətlə HPMC-nin toksik olmayan və qıcıqlandırıcı olmayan bir material olduğuna inanılır.Siçanlar üçün orta öldürücü doza 5 q/kq, siçovullar üçün isə orta öldürücü doza 5,2 q/kq-dır.Gündəlik doza insan orqanizmi üçün zərərsizdir.
4. HPMC-nin preparatlarda tətbiqi
4.1 Film örtük materialı və plyonka əmələ gətirən material kimi istifadə olunur
Hipromelloza (HPMC) filmlə örtülmüş tablet materialı kimi istifadə olunur.Şəkərlə örtülmüş tabletlər kimi ənənəvi örtülmüş tabletlərlə müqayisədə, örtülmüş tabletlərin dad və görünüşünü maskalamaqda heç bir açıq üstünlükləri yoxdur, lakin onların sərtliyi və kövrəkliyi , Nəm udma, parçalanma, örtük çəkisinin artması və digər keyfiyyət göstəriciləri daha yaxşıdır.Bu məhsulun aşağı özlülük dərəcəsi tabletlər və həblər üçün suda həll olunan film örtük materialı kimi, yüksək özlülük dərəcəsi isə üzvi həlledici sistemlər üçün film örtük materialı kimi istifadə olunur.İstifadə konsentrasiyası adətən 2,0-20% təşkil edir.
4.2 Bağlayıcı və parçalayıcı kimi
Bu məhsulun aşağı özlülük dərəcəsi tabletlər, həblər və qranullar üçün bağlayıcı və parçalayıcı, yüksək özlülük dərəcəsi isə yalnız bağlayıcı kimi istifadə edilə bilər.Dozaj müxtəlif modellərə və tələblərə görə dəyişir.Ümumiyyətlə, quru qranulyasiya tabletləri üçün istifadə olunan bağlayıcının miqdarı 5%, yaş qranulyasiya tabletləri üçün istifadə olunan bağlayıcının miqdarı isə 2% təşkil edir.
4.3 dayandırıcı agent kimi
Suspension agent hidrofilliyi olan özlü gel maddədir.Süspansiyon agentində dayandırıcı maddənin istifadəsi hissəciklərin çökmə sürətini yavaşlata bilər və hissəciklərin polimerləşməsinin və kütlə halına gəlməsinin qarşısını almaq üçün hissəciklərin səthinə yapışdırıla bilər.Süspansiyonların istehsalında dayandırıcı maddələr mühüm rol oynayır.HPMC dayandırıcı maddələrin əla çeşididir.Orada həll olunan kolloid məhlul maye-bərk interfeysinin gərginliyini və kiçik bərk hissəciklər üzərində sərbəst enerjini azalda bilər və bununla da heterojen dispersiya sisteminin dayanıqlığını artırır.Bu məhsul dayandırıcı maddə kimi hazırlanmış yüksək özlülüklü süspansiyonlu maye preparatıdır.Yaxşı dayandırıcı təsirə malikdir, asanlıqla yenidən yayılır, yapışqan deyil və incə flokulyasiya edən hissəciklərə malikdir.Adi məbləğ 0,5%-dən 1,5%-ə qədərdir.
4.4 Bloklaşdırıcı, yavaş və idarə olunan ayırıcı və məsamə əmələ gətirən agent kimi istifadə olunur
Bu məhsulun yüksək özlülük dərəcəsi hidrofilik gel matrisli davamlı buraxılan tabletləri, gecikdiriciləri və qarışıq materiallı matrisli davamlı buraxılan tabletlər üçün idarə olunan buraxılış agentlərini hazırlamaq üçün istifadə olunur.Dərmanların buraxılmasını gecikdirən təsirə malikdir.Onun istifadə konsentrasiyası 10% ~ 80% (W / W) təşkil edir.Aşağı özlülük dərəcəsi davamlı və ya idarə olunan buraxılış formulaları üçün məsamə əmələ gətirən agent kimi istifadə olunur.Bu tip tabletlərin terapevtik təsiri üçün tələb olunan ilkin doza tez əldə edilə bilər, sonra davamlı və ya idarə olunan sərbəst buraxılma effekti verilir və bədəndə effektiv qan konsentrasiyası saxlanılır.Hipromelloza su ilə qarşılaşdıqda gel təbəqəsi əmələ gətirir.Matris tabletindən dərmanın buraxılma mexanizmi əsasən gel təbəqəsinin diffuziyası və gel təbəqəsinin aşınmasıdır.
4.5 Qatılaşdırıcı və kolloid kimi istifadə edilən qoruyucu yapışqan
Bu məhsul qatılaşdırıcı kimi istifadə edildikdə, adi konsentrasiya 0,45% ~ 1,0% təşkil edir.Bu məhsul həmçinin hidrofobik yapışqanın dayanıqlığını artıra, qoruyucu kolloid əmələ gətirə, hissəciklərin birləşməsinin və yığılmasının qarşısını ala bilər, bununla da çöküntülərin əmələ gəlməsini maneə törədir.Onun adi konsentrasiyası 0,5% ~ 1,5% təşkil edir.
4.6 Kapsul materialı kimi istifadə olunur
Adətən, kapsulun qabığının materialı əsasən jelatindir.Ming kapsul qabığının istehsal prosesi sadədir, lakin rütubətə və oksigenə həssas dərmanların zəif qorunması, dərmanın həllinin azalması və saxlama zamanı kapsul qabığının parçalanmasının gecikməsi kimi bəzi problemlər və hadisələr var.Buna görə də, hipromelloza kapsulların hazırlanmasında kapsul materialının əvəzedicisi kimi istifadə olunur ki, bu da kapsulun qəliblənmə qabiliyyətini və istifadə təsirini yaxşılaşdırır və ölkədə və xaricdə geniş şəkildə təbliğ olunur.
4.7 Bioadheziv kimi
Bioadheziv texnologiya, bioadheziv polimerlərlə köməkçi maddələrin tətbiqi, bioloji selikli qişaya yapışaraq, preparat və selikli qişa arasındakı əlaqənin davamlılığını və sıxlığını artırır ki, dərman yavaş-yavaş sərbəst buraxılır və selikli qişa tərəfindən udulur. müalicə.İndi geniş istifadə olunur Burun boşluğunun və ağız mukozasının xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunur.Gastrointestinal bioadheziya texnologiyası son illərdə inkişaf etdirilən yeni bir dərman daşıma sistemi növüdür.O, nəinki dərman preparatlarının mədə-bağırsaq traktında qalma müddətini uzadır, həm də dərmanın sorulduğu yerin hüceyrə membranı ilə təmas qabiliyyətini yaxşılaşdırır və hüceyrə membranının axıcılığını dəyişir.Dərmanın nazik bağırsağın epitel hüceyrələrinə nüfuzetmə qabiliyyəti artır və bununla da dərmanın bioavailability yaxşılaşır.
4.8 Yerli gel kimi
Dəri üçün yapışqan preparat kimi gel təhlükəsizlik, gözəllik, asan təmizləmə, aşağı qiymət, sadə hazırlıq prosesi və dərmanlarla yaxşı uyğunluq kimi bir sıra üstünlüklərə malikdir.Son illərdə geniş diqqət yetirildi və dərinin xarici hazırlıqlarının inkişafına çevrildi.istiqamət.
4.9 Emulsiya sistemində çökmə inhibitoru kimi
Göndərmə vaxtı: 16 dekabr 2021-ci il